Статини останнього покоління переваги, ціни, відгуки

Препарати класу статину були синтезовані як засоби для зниження рівня холестерину в сироватці крові та зменшення серцево-судинних ризиків. Довгий час дослідники та лікарі працювали лише з препаратами Ловастатин, Правастатин, Сімвастатин, Флувастатин. Потім були синтезовані аторвастатин і розувастатин - це статини останнього покоління, точніше, найефективніші препарати цієї категорії. Також розробляються нові, тобто ще більш безпечні та ефективні статини, серед яких найпопулярнішим є Пітавастатин.

Загальні фармакологічні характеристики статинів

Всі статини класифікуються як ліки, що впливають на ліпідний обмін у людини. В анатомо-терапевтично-хімічній класифікації препаратів вони позначаються кодом C10AA і належать до інгібіторів HMG-CoA редуктази. Пригнічуючи активність цього ферменту, вони порушують синтез холестерину, значно зменшуючи його сироваткову кількість. Така дія статинів дозволяє досягти рекомендованих концентрацій ліпідів низької щільності в крові.

Такі ефекти можуть істотно знизити швидкість розвитку атеросклеротичного нальоту. Також ліки запобігають його виникненню. Навіть при його наявності статини мають цінний ефект: вони стабілізують ендотелій над атеросклеротичним нальотом і, отже, значно зменшують ймовірність коронарного тромбозу, діючи за іншим механізмом, ніж антитромбоцитарний засіб. Більше того, спільне використання цих коштів може ще більше зменшити ймовірність серцевого нападу. Тому ціна, встановлена для статинів, є цілком виправданою.

Особливості класифікації статинів

Існує кілька підходів до поділунаркотиків на заняття. Їх можна розглядати з точки зору особливостей синтезу. Крім того, оскільки лікування різними статинами вимагає введення в різних дозах, доцільно ввести класифікацію на основі рекомендованих дозувань. Класифікація за поколіннями виглядає так:

I покоління: "Сімвастатин", "Правастатин", "Ловастатин".
II покоління: Флувастатин.
III покоління: "Церивастатин", "Аторвастатин".
IV покоління: "Пітавастатин", "Росувастатин".

Всі статини поділяються на штучні, синтезовані з сировини та природні. Серед останніх - Ловастатин, Правастатин та Сімвастатин. Усі інші препарати синтетичні: Флувастатин, Аторвастатин, Розувастатин та Пітавастатин.

Класифікація статинів залежно від дози

Усі препарати класу, включаючи статини останнього покоління, обґрунтовано поділяють на низькі дози (до 8 мг), середні дози (10-40 мг) і високі дози (40-80 мг). Зокрема:

препарати у високих дозах (аторвастатин, ловастатин, флувастатин);
среднедозние препарати (симвастатин, правастатин, розувастатин);
низькі дози препаратів (пітавастатин).

Ця класифікація відображає можливості рецептурних препаратів та їх терапевтичну широту. Зокрема, високодозовані препарати мають ефект у великих кількостях, при цьому добре переносяться. Препарати середніх доз, за винятком "розувастатину", гірше переносяться у високих дозах, але мають хороший ефект.

Середні дози статину "Розувастатин" за необхідності його можна вводити у високих дозах (80 мг), хоча це часто не потрібно через досить повне зниження загального холестерину та його частки низької щільності. "Пітавастатин" і вимагає призначення в мінімальних кількостях, через що ризики його побічних реакцій в рази нижче, ніж у аналогів класу.

Історія розробки та впровадження статинів

Історія статинів дуже неоднозначна. Спочатку їхньому розвитку сильно заважало незнання метаболізму холестерину та ймовірність атеросклерозу, залежно від рівня ліпідів у крові. Одночасно гопохолестеринемічні агенти були негайно синтезовані з метою пригнічення мікрофлори у цвілевих грибках, призначених для отримання чистих пеніцилінів. Відкриття антихолестеринової дії ряду речовин, що виробляються грибами, і дало змогу вивчати статини.

Перший статин був компактином, який не був введений у клінічну практику через безліч суперечливих думок щодо його ефектів. Його виділили з культури Penicillium cetrinium. Потім монаколін К, запатентований у лютому 1979 р., Був виділений із культури Monascus ruber. У червні, 79-го року, запатентований мевінолін, який згодом став називатися Ловастатин. Цей препарат застосовувався в клініці, після нього були виділені або синтезовані статини останнього покоління.

Багато суперечать думкам про розвиток статинів, після чого було вирішено провести масштабні клінічні тести. На сьогоднішній день найбільшим та найбільш корисним було дослідження скандинавського дослідження виживання симвастатину. Його скорочена назва - “4S”. Він повністю спростував можливість розвитку канцерогенних захворювань, пов'язаних з прийомом наркотиків, і довів, що їх вживання значно збільшує тривалість життя та зменшує частоту гострих коронарних патологій.

Тези на користь статинів

При початковій загальній концентрації холестерину 7,4 ммоль/л терапія статинами та досягнення 5,4 ммоль/л надійно знижує ризик летальних наслідків серцево-судинної системи на 40% протягом наступних 5 років. У ряді інших досліджень було доведено, що зниження загального холестерину лише на 1 ммоль/л на одну п'яту зменшує ймовірність коронарного тромбозу і, отже, серцевого нападу або інсульту.