Сульфонаміди - Інфекційні хвороби - Підручники Merck Professional Edition
, PharmD, Фармацевтична школа Вашингтонського університету
Сульфонаміди - це синтетичні бактеріостатичні антибіотики, які конкурентно пригнічують перетворення стор-амінобензойної кислоти до дигідроптероату, який необхідний бактеріям для синтезу фолатів і, зрештою, пурину та синтезу ДНК. Люди не синтезують фолат, а набувають його у своєму раціоні, тому на синтез ДНК це менше впливає.
Сульфонаміди включають наступне:
Три сульфаніламіди, сульфізоксазол, сульфаметизол та сульфасалазин доступні як окремі препарати для перорального застосування. Сульфаметоксазол поєднується з триметопримом (як TMP/SMX). Сульфадоксин у поєднанні з піриметаміном доступний для перорального застосування.
Сульфонаміди, доступні для місцевого застосування, включають сульфадіазин срібла та крем від опіків мафеніду, вагінальний крем та супозиторії сульфаніламід та офтальмологічний препарат сульфацетаміду.
Опір
Стійкість до сульфаніламіду широко поширена, а стійкість до одного сульфаніламіду вказує на стійкість до всіх.
Фармакокінетика
Більшість сульфаніламідів легко всмоктуються всередину, а при застосуванні до опіків місцево. Сульфаніламіди розподіляються по всьому тілу. Вони метаболізуються переважно печінкою, а виводяться нирками. Сульфонаміди конкурують за сайти, що зв’язують білірубін на альбумінах.
Показання
Сульфонаміди активні проти
Широкий спектр грампозитивних та багатьох грамнегативних бактерій
Сульфасалазин можна застосовувати перорально при запальних захворюваннях кишечника.
Місцеві сульфаніламіди можна використовувати для лікування наступного:
Опіки: сульфадіазин срібла та ацетат мафеніду
Вагініт: Вагінальний крем та супозиторії з сульфаніламідом
Поверхневі очні інфекції: офтальмологічний сульфацетамід
Протипоказання
Сульфаніламіди протипоказані пацієнтам, які мали алергічну реакцію на них або страждають порфірією.
Сульфонаміди не знищують стрептококи групи А у пацієнтів із фарингітом і не повинні застосовуватися для лікування стрептококового фарингіту групи А.
Використовувати під час вагітності та годування груддю
Докази щодо зв'язку між сульфаніламідами та вродженими вадами розвитку неоднозначні. Дослідження на тваринах із застосуванням сульфаніламідів демонструють певний ризик, і адекватних досліджень у вагітних жінок не проводилось.