Топсейвер (топірамат)

Термін придатності: 01/2022

Структура та склад:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Одна таблетка містить ктивну речовину:

Топірамат 25 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 23 мг попередньо желатинизованого крохмалю - 7,2 мг попередньо желатинізованого крохмалю, частково - 0,8 мг MCC - 20,8 мг карбоксиметилкрохмалю натрію - 2,4 мг стеарату магнію - 0,8 мг

оболонка: гіпромелоза - 1272 мг полісорбату 80 - 0,06 мг тальку - 0,78 мг діоксиду титану (Е171) - 0,288 мг

Топірамат 100 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 92 мг попередньо желатинизованого крохмалю - 28,8 мг попередньо желатинизованого крохмалю, частково - 3,2 мг MCC - 83,2 мг карбоксиметилкрохмалю натрію - 9,6 мг стеарату магнію - 3,2 мг

оболонка: гіпромелоза - 5,088 мг полісорбату 80 - 0,24 мг тальку - 3,12 мг діоксиду титану (Е171) - 0,922 мг жовтого оксиду заліза (Е172) - 0,23 мг

в орієнтованому на блістери поліаміді/алюмінієвій фользі/ПВХ/алюмінієвій фользі 14 шт. У картонній коробці 2 блістери.

Опис фармацевтичної форми:

Таблетки 25 мг: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з позначкою "ТО" з одного боку та "25" з іншого.

Таблетки 100 мг: жовті, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з позначкою "ТО" з одного боку та "100" з іншого.

Топірамат швидко і добре всмоктується. Прийом їжі не має клінічно значущого впливу на її біодоступність, яка становить близько 80%. Зв'язок з білком плазми - 13-17%. Середній Vd - 0,55-0,8 л/кг для разових доз до 1200 мг. Цей показник залежить від статі: у жінок ці значення складають 50% значень, що спостерігаються у чоловіків, що пов'язано з більш високим рівнем жирової тканини у жінок. Метаболізується близько 20% топірамату. До 50% топірамату метаболізується у пацієнтів, які одночасно приймають інші протиепілептичні препарати (ПЕВ), що індукують метаболізуючі ферменти. З плазми, сечі та калу виявлено шість практично неактивних метаболітів людини топірамату. Незмінений топірамат та його метаболіти виводяться переважно через нирки. Кліренс плазми приблизно 20-30 мл/хв. Після одноразового прийому лінійної фармакокінетики плазмовий кліренс є постійним, а площа під кривою «концентрація-час» у дозах від 100 до 400 мг збільшується пропорційно дозі. Під час нормальної роботи ниркових пацієнтів може знадобитися 4-8 днів для досягнення рівноважних концентрацій у плазмі крові. Середнє значення Cmax після багаторазового перорального прийому 100 мг двічі на день топірамату становить 6,76 г/мл. T1/2 Після багаторазового прийому 50 і 100 мг двічі на день становить 21 годину.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (Cl креатинін

Фармакокінетика топірамату у дітей, як і у дорослих, є лінійною. Кліренс не залежить від дози препарату, рівноважна концентрація в плазмі збільшується пропорційно дозі. Однак у дітей більш високі значення кліренсу і менший T1/2. Отже, концентрація топірамату в плазмі при прийомі тієї ж дози на 1 кг маси тіла може бути нижчою для дітей у порівнянні з дорослими.

Топірамат ефективно очищається від плазми крові шляхом гемодіалізу.

Імовірно, він переходить у грудне молоко.

Опис фармакологічних дій:

Топірамат належить до сульфазамещенних моносахаридів. Діє натрієві канали і пригнічує появу повторюваних потенціалів дії на тлі тривалої деполяризації мембрани нейрона. Це підвищує активність ГАМК щодо певних підтипів рецепторів ГАМК. Пригнічує чутливість до активації рецепторів каїнатного каїнату/АМРА альфа-аміно-3-гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота) до глутамату, не впливаючи на активність N-метил-D-акпаптата (NMDA) щодо NMDA-рецепторів. Ці ефекти залежать від дози. Крім того, топірамат інгібує деякі ізоферменти карбоангідрази. Цей ефект набагато слабший, ніж ефект ацетазоламіду, інгібітора карбоангідрази, і не є основним компонентом протиепілептичної активності топірамату.

монотерапія епілепсії у дітей 7 років та дорослих (у тому числі у хворих з нещодавно встановленою епілепсією)
ад'ювантна терапія у дітей від 3 років та дорослих з недостатньою ефективністю протизапальних препаратів - перший вибір для часткових або генералізованих тоніко-клонічних нападів, а також нападів на задньому плані синдрому Леннокса-Гасто.

підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату
Діти до 3 років
вагітність і лактація.

Запобіжні заходи: ниркова або печінкова недостатність, нефроуролітіаз (включаючи анамнез, включаючи сім’ю), гіперкальціурія.

Неврологічні та психіатричні розлади: занепокоєння, запаморочення, головний біль, порушення мови та зору, відставання в психомоторному розвитку, атаксія, втома, труднощі з концентрацією уваги, сплутаність свідомості, парестезія, сонливість, порушення мислення, диплопія, анорексія, ністагм, депресія, збочення смакових відчуттів, збудження, когнітивні порушення, емоційна лабільність, апатія, психотичні симптоми, агресивна поведінка, суїцидальні наміри або спроби подальшого розвитку дітей - розлад особистості, підвищене слиновиділення, гіперкінезія, галюцинації.

Шлунково-кишкові розлади: диспепсія, нудота, біль у животі, діарея, сухість у роті, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність.

З боку ока: може викликати синдром короткозорості, що супроводжується підвищенням внутрішньоочного тиску, різким зниженням гостроти зору та болем в очах. Міопія, зменшення глибини передньої камери ока, почервоніння очей слизової оболонки та підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз. Можливим механізмом є збільшення даних про порушення супрациліарного випоту, що призводить до зміщення вперед кришталика і райдужки, і як наслідок - розвитку вторинної закритокутової глаукоми.