Вплив їжі на фармакокінетику перорального флураланера у собак Паразити; Вектори Повний текст
Анотація
Передумови
Флураланер - це новий системний ектопаразитицид для собак, що забезпечує боротьбу з блохами та кліщами тривалої дії після одноразового прийому всередину. Харчування може впливати на фармакокінетику пероральних препаратів. Це дослідження досліджувало вплив одночасного годування на фармакокінетику флураланера.
Методи
Дванадцять біглів, що голодували або годували, отримували одноразове пероральне введення 25 мг флураланера/кг маси тіла в жувальних таблетках. Зразки плазми збирали протягом декількох періодів часу після обробки для аналізу концентрації флураланера. Клінічні спостереження проводились на всіх собаках через рівні проміжки часу протягом усього дослідження.
Результати
Флураланер легко всмоктувався у собак, що голодували та годували, вводили їх у дозі 25 мг/кг БТ із подібним середнім tmax для обох груп. У годуючих собак AUC та Cmax були збільшені порівняно з собаками, що голодували, у 2,5 та 2,1 рази відповідно. Різниця в AUC та Cmax між групами, що годували та голодували, була статистично значущою. Жодних небажаних явищ не спостерігалося після перорального прийому флураланеру собакам, що голодували та годували.
Висновки
Флураланер значною мірою всмоктується у собак, що голодують і годують. Введення жувальних таблеток флураланера з їжею значно підвищує біодоступність.
Передумови
Флураланер - це нова інсектицидна та акарицидна сполука із системним введенням, яка забезпечує тривалу ефективність після перорального прийому собакам. Флураланер належить до нового класу сполук - ізоксазолінів. Польове дослідження показало, що одна доза флураланера, що застосовується перорально собакам, забезпечує принаймні дванадцять тижнів боротьби з блохами та кліщами [1]. Тривала активність пропонує більш зручне лікування щомісячних процедур боротьби з блохами та кліщами з потенційною перевагою комплаєнс, зменшуючи ризик захворювань, що передаються переносниками.
Годування впливає на фізіологію шлунково-кишкового тракту і, отже, може впливати на фармакокінетику одночасно введеного препарату через зменшення, затримку, збільшення або прискорене всмоктування; крім того, існують препарати без харчової взаємодії [2–4]. Змінена фармакокінетика може вплинути на клінічну активність флураланера [3, 4]. Наприклад, збільшення абсорбції у годується тварини може призвести до тривалого періоду ефективності. Введення таблеток флураланера під час годування або приблизно під час годування може бути варіантом, вибраним деякими власниками собак для полегшення введення жувальної таблетки. Ефект ліків та їжі не може бути передбачений на науковій основі, і для вивчення можливих ефектів потрібні спеціальні дослідження [2–4]; тому це дослідження було проведено для оцінки впливу їжі на фармакокінетичний профіль жувальних таблеток флураланера.
Методи
Це дослідження було проведено відповідно до німецького законодавства про захист тварин, і етичне схвалення було отримано до початку дослідження (посилання на авторизацію 23 177-07/G 08-4-003). Собак утримували в приміщенні в загонах з герметичною підлогою та розміщували в індивідуальному порядку до 3 днів після прийому таблеток. Вони мали доступ до води ad libitum протягом усього періоду дослідження їх годували стандартною дієтою для собак (Bosch Tiernahrung GmbH & Co. KG; сухий корм для дроблення; склад: білок 21%, жир 6%, сира клітковина 7%, сира зола 6%, волога 10%). 12 здорових біглів було виділено або одному з них годували або постив досліджувана група шляхом сортування собак за статтю за зростанням маси тіла та почергового віднесення собак до групи (табл. 1).