Зондуйте ADME та випробовуйте гіпотези PATH поза кліренсом in vitro – in vivo кореляції у ранніх лікарських засобів

  • Повна стаття
  • Цифри та дані
  • Список літератури
  • Цитати
  • Метрики
  • Передруки та дозволи
  • Отримати доступ /doi/full/10.1517/17425255.2012.695346?needAccess=true

Вступ: В пробірці метаболічне профілювання цитохрому P450 (CYP450) широко проводиться для оптимізації властивостей препарату. Проте, в природних умовах кліренс половини всіх нових хімічних речовин (NCE) залишається погано передбачуваним метаболізмом CYP450, заснованим на фармакокінетичних даних щурів Novartis. Звичайний шлях до освітлення ключових драйверів в природних умовах Кліренс поза печінковим метаболізмом часто є процесом елімінації, трудомісткою, а часом і ресурсоємною практикою. Більш спритна та ефективна діагностика кліренсу лікарських засобів необхідна для підтримки сьогоднішньої оптимізації хімії.

зондуйте

Сфери охоплення: Ця стаття огляди in vitro – in vivo аналіз кореляції кліренсу (IVIVC) на наркотики та НЗЕ, включаючи in silico аванси, в пробірці можливості для характеристики характеристик та дозволів для правильної інтерпретації даних про заборону. Потенційні механізми недооцінки та завищення в природних умовах оформлення, отримане від в пробірці розглядаються підходи. Стаття пропонує уявлення про практичний PATH (зонд ADME та тестові гіпотези) для аналізу даних виявлення, який може збагатити розробку IVIVC та направити більш ефективне використання набору інструментів ADME-PK.