Інгібітор Amlexanox TBK1IKKε InvivoGen
Інгібітор TBK1/IKKε
Амлексанокс є специфічним інгібітором неканонічних IkB-кіназ IKKε та TANK-зв'язуючої кінази 1 (TBK1) [1]. При концентраціях, які блокують IKKε та TBK1, це не впливає на канонічні IkB-кінази IKKα та IKKβ або на велику панель інших кіназ.
Амлексанокс інгібує IKK-ε і TBK1, конкуруючи за зв'язування АТФ з ферментом.
IKKε та TBK1 є важливими гравцями в координації інтерферонового регуляторного фактора 3 (IRF3) та NF-κB-опосередкованих сигнальних шляхів запалення. Дійсно, підвищена активність IKKε та TBK1 була пов'язана з кількома запальними захворюваннями [2,3].
В даний час амлексанокс схвалений для лікування різних станів, включаючи астму, алергічний риніт та афтозну виразку, завдяки своїм протизапальним та протиалергічним властивостям.
Список літератури
1. Рейлі С.М. та ін., 2013. Інгібітор протеїнкіназ TBK1 та IKK-e покращує метаболічні дисфункції, пов’язані з ожирінням у мишей. Nat Med. 19 (3): 313-21.
2. Yu J. et al., 2015. Регуляція активації та міграції Т-клітин кіназою TBK1 під час нейрозапалення. Nat Commun. 6: 6074.
3. Niederberger E. et al., 2013. Неканонічні IkB-кінази IKKe та TBK1 як потенційні мішені для розробки нових терапевтичних препаратів. Curr Mol Med. 13 (7): 1089-97.
Технічні характеристики
Номер CAS: 68302-57-8
Робоча концентрація: 1-300 мкг/мл для аналізів культури клітин