Ліраглутид (професійна консультація пацієнта)

Медичний огляд Drugs.com. Останнє оновлення 17 серпня 2020 року.

Огляд
Побічні ефекти
Дозування
FAQ
Професійні
Взаємодія
Більше

Вимова

(або приплив GLOO)

Умови покажчика

Лікарські форми

Інформація про допоміжні речовини, представлена за наявності (обмежена, особливо для дженериків); зверніться до маркування конкретного товару.

Розчин Pen-ін'єктор, підшкірно:

Саксенда: 18 мг/3 мл (3 мл) [містить фенол, пропіленгліколь]

Віктоза: 18 мг/3 мл (3 мл) [містить фенол, пропіленгліколь]

Торгові марки: США.

Фармакологічна категорія

Антидіабетичний засіб, глюкагоноподібний пептид-1 (GLP-1) рецепторний агоніст

Фармакологія

Ліраглутид - аналог тривалої дії людського глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) (гормон інкретину), який збільшує глюкозозалежну секрецію інсуліну, зменшує невідповідну секрецію глюкагону, збільшує ріст/реплікацію В-клітин, уповільнює спорожнення шлунка та зменшує споживання їжі. Введення ліраглутиду призводить до зниження гемоглобіну А1с приблизно на 1%.

Поширення

Від 13 до 25 л; IV: 0,07 л/кг

Обмін речовин

Ендогенно метаболізується дипептидилпептидазою 4 (DPP-4) та ендогенними ендопептидазами (Croom 2009); метаболізм відбувається повільніше, ніж той, що спостерігається при нативному GLP-1

Виведення

Сеча (6%, у вигляді метаболітів); кал (5%, у вигляді метаболітів)

Час до піку

Плазма: SubQ: від 8 до 12 годин

Ліквідація періоду напіврозпаду

Зв’язування з білками

Примітка щодо особливих груп населення

Вага тіла: вплив зменшується із збільшенням базової маси тіла; однак дози ліраглутиду 1,2 мг та 1,8 мг забезпечували адекватну системну експозицію в межах маси тіла від 40 до 160 кг.

Використання: марковані показання

Цукровий діабет, тип 2, лікування (Віктоза): як доповнення до дієти та фізичних вправ для поліпшення контролю глікемії у дітей віком ≥10 років, підлітків та дорослих із цукровим діабетом 2 типу; зниження ризику основних серцево-судинних подій (серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт) у дорослих із цукровим діабетом 2 типу та встановленими серцево-судинними захворюваннями.

Регулювання ваги, хронічне (Saxenda): Як доповнення до дієти зі зниженою калорійністю та збільшення фізичної активності для хронічного контролю ваги у дорослих пацієнтів з початковим індексом маси тіла ≥30 кг/м 2 (ожиріння) або ≥27 кг/м 2 (надмірна вага) при наявності принаймні 1 супутнього захворювання, пов’язаного з вагою (наприклад, гіпертонія, цукровий діабет 2 типу, дисліпідемія).

Протипоказання

Попередня серйозна гіперчутливість до ліраглутиду або будь-якого компонента препарату; історія або сімейна історія MTC; пацієнти з синдромом множинної ендокринної неоплазії 2 типу (MEN2); вагітність (Saxenda).

Канадське маркування: Додаткові протипоказання (не в маркуванні США): Вагітність (Saxenda, Victoza); годування груддю

Спосіб застосування: Дорослий

Примітка: Через відсутність адитивних переваг у глікемії уникайте одночасного застосування з інгібітором дипептидилпептидази-4 (ADA/EASD [Davies 2018]; Nauck 2017). Може знадобитися зменшення дози інсуліну та/або секретагогів інсуліну (сульфонілсечовини, меглітинід), щоб уникнути гіпоглікемії (AACE/ACE [Garber 2020]).

Цукровий діабет, тип 2, лікування:

Примітка: Може застосовуватися як допоміжний засіб або альтернативна монотерапія для окремих пацієнтів, включаючи тих, у кого початкова терапія із втручанням у спосіб життя та метформін не вдалася, або тих, хто не може приймати метформін. Ліраглутид може бути кращим як додатковий протидіабетичний засіб або альтернативний засіб першої лінії у пацієнтів з атеросклеротичними серцево-судинними захворюваннями та/або у пацієнтів з HbA1c, відносно далеким від мети (HbA1c> 9%, а діабет 1 типу малоймовірний) (ADA 2020; Marso 2016; Wexler 2020).

Підзапитання: Початковий: 0,6 мг один раз на день протягом 1 тижня, потім збільшити до 1,2 мг 1 раз на день; якщо оптимальна глікемічна відповідь не досягається після додаткового тижня лікування, може збільшитися ще до 1,8 мг один раз на день. Примітка: Нижня початкова доза (0,6 мг на добу) призначена для зменшення симптомів ШКТ; це не забезпечує ефективного контролю глікемії.

Регулювання ваги, хронічне:

Примітка: Для використання як доповнення до дієти та фізичних вправ у пацієнтів з ІМТ ≥30 кг/м 2 або пацієнтів з ІМТ ≥27 кг/м 2 та ≥1 супутньою вагою, пов’язаною з вагою (наприклад, гіпертонія, дисліпідемія) Вважається кращим фармакологічним варіантом схуднення у пацієнтів з ІМТ ≥27 кг/м 2 та цукровим діабетом 2 типу, особливо у хворих на атеросклеротичні серцево-судинні захворювання (AACE/ACE [Garvey 2016]; ES [Apovian 2015]; ES [Bray 2018]; Marso 2016; Perreault 2020).

Підзапитання: Початковий: 0,6 мг один раз на день протягом 1 тижня; збільшувати на 0,6 мг щодня з інтервалом в тиждень до цільової дози 3 мг 1 раз на день. Якщо пацієнт не може терпіти збільшену дозу під час збільшення дози, розгляньте можливість відстрочення збільшення дози на 1 додатковий тиждень. За даними виробника, ефективність не встановлена при дозах, що пройшли 3 дні з моменту останньої дози ліраглутиду, відновити терапію 0,6 мг/добу, щоб уникнути симптомів ШКТ та титрувати відповідно до клінічного судження з урахуванням попередньої переносимості ШКТ.

Коригування дози для супутньої терапії: Існують значні лікарські взаємодії, що вимагають коригування дози/частоти або уникання. Для отримання додаткової інформації зверніться до бази даних щодо взаємодії з наркотиками.

Спосіб застосування: Геріатричний

Зверніться до дозування для дорослих.

Спосіб застосування: дитячий

Цукровий діабет, тип 2; доповнення до дієти та фізичних вправ: Діти ≥10 років та підлітки: Victoza: SubQ: Початковий: 0,6 мг один раз на день протягом принаймні 1 тижня; може збільшуватися на 0,6 мг/добу з інтервалом в тиждень для досягнення глікемічного контролю (2 тиждень: збільшення до 1,2 мг 1 раз на добу; 3 тиждень: збільшення до 1,8 мг 1 раз на добу); максимальна добова доза: 1,8 мг /день. У клінічних випробуваннях всі пацієнти отримували супутні стабільні дози метформіну (від 1000 до 2000 мг/добу) з базальним інсуліном або без нього; пацієнти на базальному інсуліні мали зменшення дози інсуліну (на 20%) під час титрування ліраглутиду (Tamborlane 2019).

Пропущені дози: Якщо пропущено терапію більше 3 днів, терапію слід розпочати з початкової дози (0,6 мг/добу) та повторно вводити, щоб уникнути симптомів ШКТ.

Управління вагою, хронічне; доповнення до суворих втручань у спосіб життя:

Діти ≥12 років та підлітки ≤17 років: доступні обмежені дані (Fox 2019; Srivastava 2019): SubQ: Початковий: 0,6 мг один раз на день; збільшувати на 0,6 мг/добу з кроком щотижня до цільової дози 3 мг 1 раз на добу. Дозування на основі подвійного сліпого, плацебо-контрольованого дослідження паралельної групи, що включало 14 осіб у групі лікування ліраглутидом (віковий діапазон: від 12 до 17 років; стадія Таннера: від 2 до 5) з ІМТ, що відповідає 95-му процентилю за віком а також стать та ІМТ дорослої людини від 30 до 45 кг/м 2. Через 6 тижнів терапії результати показали зниження середнього z-показника ІМТ та маси тіла при лікуванні та плацебо; однак різниця між лікуванням та плацебо не досягла статистичної значущості; Аналіз безпеки повідомив про подібний профіль безпеки та переносимості, як у дорослих, які отримували ожиріння (Danne 2017)

Підлітки ≥18 років: Саксенда: SubQ: Початковий: 0,6 мг один раз на день протягом 1 тижня; збільшувати на 0,6 мг на добу з інтервалом у тиждень до цільової дози 3 мг 1 раз на день. Якщо пацієнт не може переносити підвищену дозу під час збільшення дози, розгляньте можливість відстрочення збільшення дози на один додатковий тиждень. Якщо добова доза 3 мг не переноситься, припиніть застосування, оскільки ефективність при менших дозах не встановлена. Після 16 тижнів терапії оцініть масу тіла; якщо пацієнт не втратив ≥4% від базової маси тіла, припиніть терапію, оскільки пацієнт навряд чи зможе досягти значущих та стійких результатів за допомогою ліраглутиду.