Пілокарпін - огляд тем ScienceDirect

Пов’язані терміни:

  • Амін
  • Ацетилхолін
  • Хінін
  • Алкалоїд
  • Ліганд
  • Атропін
  • Каннабідіол
  • Гіалуронова кислота
  • Внутрішньоочний
  • Очний

Завантажити у форматі PDF

Про цю сторінку

Пілокарпін

Пілокарпін; адсорбокарпін; акарпін; альмокарпін; чибро пілокарпін; 5 [(4 етил 2,3,4,5 тетрагідрофуран 5 на 3 іл) метил] 1 метилімідазол; ізопто-карпін; ізоптокарпін; ізоптопілокарпін; міокарпінемп; окусер; окусерт 20; окусерт 40; окусерт р 20; окусерт піло; ocusertpilo 20; офтал пілокарпін; пілаган; пілазит; пілокар; пілокарпін; пілокарпіну гідрохлорид; пілокарпін нітрат; пілокарпіній хлорид; пілокарполь; пілофрин; пілогель; пілогептин; піломіотину; пілопін; пілопін hsgel; пілот; пілоптичний; пілосист; п.в. карпін; п.в. карпінова рідина; салаген; вітакарпін; 5 [(4 етил 2,3,4,5 тетрагідрофуран 5 на 3 іл) метил] 1 метилімідазол; міокарпін smp; окусерт піло 20; пілопін hs гель

Досконалі хроматографічні та електроміграційні методи в BioSciences

Саджид ХУСЕЙН, Р. Нагешвара РАО, в Журналі хроматографії, 1998

19.3.1.5 Симпатоміметичні препарати

Розробка та модифікація біоактивності

Енн М. Паттен,. Норман Г. Льюїс, у "Комплексні природні продукти II", 2010

3.27.4.5.1 (vi) Пілокарпін

Пілокарпін ( 185 ) - алкалоїд імідазолового типу, присутній у листках жаборанді (Pilocarpus pennatifolius), який містить близько 1% алкалоїдів з пілокарпіном ( 185 ), що становить приблизно половину. 404 Він використовується більше 100 років для лікування хронічної глаукоми з відкритим кутом та гострої глаукоми із закритим кутом. Він також використовується як протиотрута для скополаміну ( 226 ), атропін ( 227 ) і гіосціамін ( 228 ) отруєння в офтальмології для зменшення розміру зіниці та лікування сухості в роті (ксеростомія). Останній стан може виникнути, наприклад, як побічний ефект променевої терапії раку голови/шиї. Він також стимулює виділення великої кількості слини та поту та використовується для діагностики муковісцидозу. Існує дев'ять фармацевтичних препаратів, що використовують пілокарпін ( 185 ), і в даний час він проходить численні клінічні випробування.

З точки зору компартментації та біосинтезу, ще нічого не відомо про проміжні продукти, ферменти, гени, регуляцію шляхів та/або розташування клітин.

Холіноміметики

Пілокарпін

огляд

Пілокарпін діє, стимулюючи мускаринові рецептори, отже, робить його подібним за дією до ацетилхоліну при систематичному введенні. Ця сполука відрізняється від ацетилхоліну тим, що реагує не з жодними нікотиновими рецепторами, а стимулюючи ЦНС. Його ефекти блокуються атропіном. Він знайшов терапевтичне застосування в офтальмології як міотичний засіб. Синонімами є пілопін, ізопто-карпін та атмокаприн.

Біоактивні натуральні продукти

Самапіка Нанді,. Анурадха Мукерджеб, в Дослідженнях хімії природних продуктів, 2019

Антиепілептична активність

Вироблення епілептогенезу скроневої частки, спричиненого пілокарпіном, пов'язане з областю гіпокампу, де активність ацетилхоліну естерази та малатдегідрогенази збільшується в м'язах, але зменшується в серці, тоді як вміст інсуліну та Т3 значно збільшується та серед різних гамма-аміномасляних активностей GABA (A ) субодиниці рецепторів, такі як GABA (Aά 1), GABA (Aά5) GABA (Aδ) та глутаматдекарбоксилаза (GAD), не регулюються, тоді як субодиниця GABA (Aγ) є регульованою. Підвищений метаболізм та збудливість у епілептичних щурів був пов’язаний з повторюваними нападами, які запобігали лікування B. monnieri та bacoside A, що спричиняло зменшення порушень у периферичній нервовій системі, що вказує на їх можливе терапевтичне застосування проти дефіциту поведінки, пов’язаного з епілепсією [124, 125] .

Біоактивні природні продукти (частина С)

Анотація

Атропін, камптотецин, кокаїн, дигітоксин, дигоксин, морфін, пілокарпін, хінін, таксол, вінбластин та вінкристин, серед інших, є важливими препаратами, отриманими з вищих рослин, і застосовуються клінічно. У багатьох випадках вони також слугували сполуками свинцю для синтезу та модифікації більш ефективних та безпечних препаратів. У цій главі будуть розглянуті ліки, що використовуються як протималярійні сполуки та для ускладнень діабету (альдозоредуктаза та інгібітори α-глюкозидази).

Хіміки з натуральних продуктів виділили лише 1,0 мг чистих сполук із природних джерел і змогли визначити їх структуру за допомогою інструментальних методів високої роздільної здатності. Хіміки-органіки синтезували тисячі сполук для отримання одного нового препарату на основі природних речовин, а фармакологи та біохіміки випробували їх біологічну активність. Нещодавно хіміки та фармакологи спільно працювали над розробкою методів вивчення взаємозв’язків між структурою та діяльністю за допомогою комп’ютерної графіки та розробляли нові препарати. Біохіміки, молекулярні біологи та фармакологи виявили багато рецепторів, на які діють ліки. Таким чином, виявляються механізми дії ліків на молекулярному рівні. З накопичення цих результатів взаємозв'язок структура-активність призведе до отримання тисяч корисних сполук. Ми повинні виробляти ліки такими способами, оскільки ми не можемо покладатися лише на обмежену кількість активних сполук, що виробляються природним шляхом у рослинах, у багатьох випадках з ряду причин.

Однак нам потрібно застосовувати рослинні екстракти самі, оскільки у світі мільйони людей не можуть купувати дорогі синтетичні наркотики, і ці екстракти широко використовуються ними.

Холіноміметики

Рубен Варданян, Віктор Груби, у «Синтезі ліків, що продаються», 2016

Мускаринові агоністи AChR

Метахолін (13.1.11), бетанехол (13.1.12), мускарин (13.1.13 ), пілокарпін ( 13.1.14), ареколін (13.1.15), міламелін (13.1.16), ксаномелін (13.1.17), RS-86 (13.1.18), ацеклідин (13.1.19), цевімелін (13.1.20), тальсаклідин (13.1.21), сабкомелін (13.1.22), WAY-132983 (13.1.23), оксотреморин (13.1.24), β-ацетоксинортропан (13.1.25), і бао гонг тенг А (BGT-A) (13.1.26) є представниками мускаринових агоністів AChR (рис. 13.3.).

Рис. 13.3. Агоністи мускаринових рецепторів ACh.

Селективність, аналізи зв’язування та фармакологічні ефекти різних сполук належали до ACh (13.1.1), нікотин (13.1.3), анатоксин (13.1.5), епібатидин (13.1.6), ферругінін (13.1.7) похідні задокументовані в оглядах [10-18] .