Calcitriol DrugBank Online
Ідентифікація
Застосовуваний перорально та внутрішньовенно, кальцитріол зазвичай використовується як ліки при лікуванні вторинного гіперпаратиреозу та наслідків метаболічного захворювання кісток, гіпокальціємії у пацієнтів, які перенесли хронічний нирковий діаліз та остеопороз. Він також доступний у місцевій формі для лікування псоріазу від бляшок легкого та середнього ступеня у дорослих. Кальцитріол продається під різними торговими назвами, включаючи Rocaltrol (Roche), Calcijex (Abbott) та Decostriol (Mibe, Jesalis).
Тип затверджених малих молекулярних груп, нутрицевтична структура
Структура кальцитріолу (DB00136)
- DN-101
- RO 21-5535
- RO-21-5535
- RO-215535
Фармакологія
Застосовується для лікування дефіциту або недостатності вітаміну D, тугоплавкого рахіту (стійкий до вітаміну D рахіт), сімейної гіпофосфатемії та гіпопаратиреозу, а також для лікування гіпокальціємії та ниркової остеодистрофії у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі. Також використовується разом з кальцієм для лікування та профілактики первинного або кортикостероїдного індукованого остеопорозу.
- Гіперпаратиреоз, вторинний
- Гіпокальціємія
- Остеодистрофія
- Вульгарний псоріаз (наліт псоріазу)
- Стійкий до вітаміну D рахіт
Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.
Кальцитріол - це біологічно активний кальцитрофічний гормон, який має антиостеопоротичну, імуномодулюючу, антиканцерогенну, антипсоріатичну, антиоксидантну та модулюючу настрій активність. Основними ділянками його дії є мітка кишечника, кісток, нирок та паратиреоїдного гормону. Кальцитріол є лігандом для ядерного рецептора вітаміну D, який експресується, але не обмежується, тканинами шлунково-кишкового тракту (ШКТ), кістками та нирками 1. Як активна форма вітаміну D3, кальцитріол підвищує рівень кальцію в плазмі крові, стимулюючи засвоєння кальцію в кишечнику, збільшуючи реабсорбцію кальцію нирками і, можливо, збільшуючи вивільнення кальцію із запасів скелета. Тривалість фармакологічної активності одноразової дози екзогенного кальцитріолу, як очікується, становить приблизно від 3 до 5 днів. .
На додаток до його важливої ролі в обміні кальцію, інші фармакологічні ефекти кальцитріолу були вивчені в різних станах, включаючи ракові моделі. Різні дослідження продемонстрували експресію рецепторів вітаміну D в клітинних лініях раку, включаючи клітини мієлоїдного лейкозу миші 1. Встановлено, що кальцитріол індукує диференціювання та/або інгібує проліферацію клітин in vitro та in vivo у багатьох типах клітин, таких як злоякісні клітинні лінії карциноми молочної залози, простати, товстої кишки, шкіри та мозку, клітини мієлоїдного лейкозу та інші 2. У ранніх дослідженнях раку передміхурової залози у людини введення 1,5 мкг/д кальцитріолу у чоловіків-учасників призвело до зменшення швидкості зростання ПСА у більшості учасників, однак це збігалося з обмеженням дози гіперкальціємією у більшості учасників 1. Гіперкальціємія та гіперкалькурія були очевидними в численних початкових випробуваннях, і це може бути пов'язано з тим, що ці випробування не тестували препарат у концентраціях, які активні в доклінічних системах 2. Висновки з доклінічних даних показують адитивну або синергетичну протипухлинну дію кальцитріолу в поєднанні з агентами, що включають дексаметазон, ретиноїди та опромінення, а також кількома цитотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, такими як сполуки платини 2 .
Дефіцит вітаміну D давно підозрюється у підвищенні сприйнятливості до туберкульозу. Встановлено, що активна форма кальцитріолу, 1,25- (OH) 2-D3, підвищує здатність одноядерних фагоцитів пригнічувати внутрішньоклітинний ріст Мікобактерії туберкульозу. 1,25- (OH) 2-D3 продемонстрував сприятливий ефект на тваринних моделях таких аутоімунних захворювань, як ревматоїдний артрит. Вітамін D, схоже, демонструє як посилення імунітету, так і імунодепресивний ефект.