Смола холестираміну - StatPearls - Книжкова полиця NCBI

Книжкова полиця NCBI. Служба Національної медичної бібліотеки, Національних інститутів охорони здоров’я.

смола

StatPearls [Інтернет]. Острів скарбів (Флорида): видавництво StatPearls; Січень 2020 р-.

StatPearls [Інтернет].

Сана Ріаз; Савіо Джон .

Автори

Приналежності

Останнє оновлення: 25 травня 2020 р .

Показання

Холестирамін має наступні основні показання:

Інші клінічні програми:

Механізм дії

Холестирамін - це великий катіонно-обмінний полімер. Він не розчиняється у воді.

Жовчні кислоти, метаболіти холестерину, зазвичай ефективно всмоктуються в тонку кишку і клубову кишку. Екскреція збільшується вдесятеро при застосуванні холестираміну, що призводить до посиленого перетворення холестерину в жовчні кислоти в печінці за допомогою 7а-гідроксилювання, яке зазвичай контролюється негативним зворотним зв’язком жовчних кислот.

Підвищений рівень поглинання ЛПНЩ-холестерину та ЛПНЩ із плазми є результатом регуляції рецепторів ЛПНЩ, особливо в печінці. Отже, смоли жовчних кислот, включаючи холестирамін, не допомагають пацієнтам із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які не мають функціонуючих рецепторів.

Зниження активації рецептора фарнезоїду X (рецептора FXR) жовчними кислотами може призвести до помірного підвищення рівня тригліцеридів у плазмі, але також може покращити метаболізм глюкози у пацієнтів з діабетом. Останній ефект обумовлений посиленою секрецією інкретину глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) з кишечника, що збільшує секрецію інсуліну.

Холестирамін також перешкоджає метаболізму гормону щитовидної залози. Гормон щитовидної залози метаболізується переважно в печінці, де він кон’югується з глюкуронідами та сульфатами. Потім ці продукти кон’югації потрапляють в ентерогепатичну циркуляцію шляхом виведення в жовч. Частина кон'югованих продуктів декон'югується в кишечнику, а вільні гормони реабсорбуються. При станах тиреотоксикозу спостерігається посилена ентерогепатична циркуляція гормону щитовидної залози. Холестирамін зменшує реабсорбцію гормону щитовидної залози з ентерогепатичного кровообігу. [5] [6]